Levoleucovorin là dạng axit hoạt tính tự nhiên của axit Folinic (còn được gọi là axit tetrahydrofolic 5-formyl hoặc leucovorin). Leucovorin có bán trên thị trường bao gồm hỗn hợp chủng 1: 1 của các đồng phân dextrorotary và levorotary, trong khi levoleucovorin chỉ chứa đồng phân levo-hoạt tính dược lý. Trong ống nghiệm, đồng phân levo đã được chứng minh là nhanh chóng chuyển thành dạng methyl-tetrahydrofolate có sẵn về mặt sinh học trong khi dạng dextro được đào thải từ từ qua thận. Mặc dù có sự khác biệt về hoạt động này, hai dạng thương mại có sẵn đã được chứng minh là giống hệt nhau về mặt dược lý và có thể được sử dụng thay thế cho nhau với sự khác biệt hạn chế về hiệu quả hoặc tác dụng phụ (Kovoor et al, 2009). Là chất tương tự folate, levoleucovorin và leucovorin đều được sử dụng để chống lại tác dụng độc hại của chất đối kháng axit folic, như methotrexate, hoạt động bằng cách ức chế enzyme dihydrofolate reductase (DHFR). Chúng được chỉ định sử dụng như một liệu pháp cứu hộ sau khi sử dụng methotrexate liều cao trong điều trị bệnh xương khớp hoặc để làm giảm độc tính liên quan đến việc sử dụng quá liều thuốc đối kháng axit folic. Levoleucovorin, là sản phẩm Fusilev (FDA), có chỉ định bổ sung sử dụng trong hóa trị liệu kết hợp với 5-fluorouracil trong điều trị giảm nhẹ cho bệnh nhân ung thư đại trực tràng di căn tiến triển. Axit folic là một vitamin B thiết yếu cần thiết cho cơ thể để tổng hợp purin, pyrimidine và methionine trước khi kết hợp vào DNA hoặc protein. Tuy nhiên, để hoạt động trong vai trò này, trước tiên nó phải được khử bởi enzyme dihydrofolate reductase (DHFR) thành cofactors dihydrofolate (DHF) và tetrahydrofolate (THF). Con đường quan trọng này, cần thiết cho quá trình tổng hợp axit nucleic và axit amin của de novo, bị phá vỡ khi methotrexate liều cao được sử dụng để điều trị ung thư. Vì methotrexate có chức năng như một chất ức chế DHFR để ngăn chặn sự tổng hợp DNA trong các tế bào phân chia nhanh chóng, nó cũng ngăn chặn sự hình thành của DHF và THF. Điều này dẫn đến sự thiếu hụt coenzyme và kết quả là sự tích tụ các chất độc hại chịu trách nhiệm cho nhiều tác dụng phụ bất lợi của liệu pháp methotrexate. Vì levoleucovorin và leucovorin là chất tương tự của tetrahydrofolate (THF), chúng có thể bỏ qua việc giảm DHFR và hoạt động như một chất thay thế tế bào cho THF đồng yếu tố, do đó ngăn ngừa các tác dụng phụ độc hại này.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Baclofen.

Loại thuốc

Thuốc giãn cơ vân.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 10 mg; 20 mg.
• Dung dịch đậm đặc để pha loãng và tiêm truyền trong màng não tủy (intrathecal): 0,5 mg/ml; 2 mg/ml.

Dalcetrapib đang được điều tra để điều trị Hội chứng mạch vành cấp tính.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Hyoscyamine.

Loại thuốc

Thuốc kháng cholinergic.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng elixir uống: 0.125 mg / 5ml (473 ml).

Dạng dung dịch tiêm: 0.5mg / ml.

Dung dịch uống: 0.125 mg / ml (15ml).

Viên nén, viên nén phân tán: 0.125 mg.

Viên phóng thích kéo dài: 0.375 mg.

Viên ngậm dưới lưỡi: 0.125 mg.

3 beta, 12 beta, 14-Trihydroxy-5 beta-card-20 (22) -enolide. Một cardenolide là aglycon của digoxin. Có thể thu được bằng cách thủy phân digoxin hoặc từ Digitalis directionalis L. và Digitalis lanata Ehrh. [PubChem]

Davunetide đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị chứng mất ngôn ngữ không tiến triển, Palsy siêu hạt nhân tiến triển, Tauopathies dự đoán, bao gồm, Hội chứng thoái hóa Corticobasal và Chứng mất trí nhớ trước khi điều trị bằng thuốc chống bệnh nhiễm sắc thể. dẫn đến tổn thương thực thể trong não do rối loạn sợi thần kinh, một trong hai dấu hiệu bệnh lý được xác định là phổ biến đối với suy giảm nhận thức nhẹ (aMCI) và bệnh Alzheimer (AD). Davunetide có nguồn gốc từ một loại protein não bảo vệ thần kinh tự nhiên được gọi là protein bảo vệ thần kinh phụ thuộc hoạt động.

Chiết xuất dị ứng măng tây được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.

Banoxantrone là một loại thuốc sinh học có tính chọn lọc cao được kích hoạt và ưu tiên độc hại đối với các tế bào thiếu oxy trong các khối u. Nó đã được chứng minh là có tác dụng hiệp đồng với bức xạ phân đoạn để làm chậm đáng kể sự phát triển của khối u so với sử dụng banoxantrone hoặc xạ trị đơn thuần. Banoxantrone cũng có hiệu quả trong các mô hình khối u khi dùng kết hợp với cisplatin hoặc chemoradiation. (PMID: 10864207)

ATT đã được điều tra trong bệnh lao phổi.

Thành phần của cơ vân và gan. Nó được sử dụng trong điều trị để kích thích tiết dịch dạ dày và tuyến tụy và trong điều trị tăng lipid máu. [PubChem]

Fostemsavir đã được nghiên cứu cho khoa học cơ bản về suy gan.

AC-100 là một peptide tổng hợp mới có nguồn gốc từ protein của con người nội sinh được sản xuất bởi các tế bào xương và răng (một đoạn từ phosphoglycoprotein ngoại bào ma trận). Nó đang được phát triển bởi Acologix, Inc.